Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg thuốc điều trị ung thư vú, ung thư biểu mô, u lympho

Thuốc Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg Hàng Ấn Độ) ngày càng được sử dụng nhiều trong đơn kê điều trị các bệnh ung thư như u lympho, ung thư vú, ung thư biểu mô. Sau đây, 

1 Thành phần

Thành phần:

Trong mỗi viên Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg Hàng Ấn Độ) có chứa:

Methotrexat IP: 2.5mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén.

2 Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg) là thuốc gì, tác dụng thế nào?

2.1 Dược lực học

Thuốc kháng chuyển hóa Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg) chứa Methotrexat là thuốc có tác dụng điều trị ung thư ở nhiều bộ phận khác nhau trên cơ thể như ngực, đầu, cổ, phổi, máu, xương, bạch huyết và tử cung; thuốc cũng có khả năng điều trị một số bệnh tự miễn, viêm khớp dạng thấp,… ^[1]

2.2 Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng của Methotrexate chủ yếu dựa vào khả năng kháng chuyển hóa của thuốc: Methotrexate là thuốc có ái lực cao với enzym dihydrofolat reductase gây ức chế Acid Folic chuyển thành acid tetrahydrofolic, làm ức chế sinh tổng hợp ADN của tế bào. Methotrexate sẽ tác động vào pha S trong chu kỳ của tế bào bởi vậy nên thuốc có tác dụng mạnh với các tế bào tăng sinh nhanh như tế bào ung thư, tủy xương, tế bào thai nhi, biểu mô da, niêm mạc đường tiêu hóa, hay tế bào mầm tóc.

Ngoài ra, thuốc còn có khả năng ức chế chuyển hóa purin làm ức chế hoạt hóa tế bào lympho T, ức chế tổng hợp cytokine và phân tử liên kết tế bào, ức chế gắn interleukin IL-1B vào receptor, nên có tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch. ^[2]

2.3 Dược động học

Methotrexate khi dùng đường uống thì Sinh khả dụng phụ thuộc nhiều vào liều dùng, thuốc hấp thu tốt khi người bệnh dùng liều thấp. Thức ăn có thể làm chậm tốc độ hấp thu và giảm sinh khả dụng của thuốc. Methotrexat phân bố vào nhiều mô của cơ thể, nhiều nhất vào thận, bàng quang, lá lách, gan và da; thuốc cũng có thể đi qua nhau thai, phân bố vào sữa. Nồng độ thuốc vào dịch não tủy khi dùng đường uống tương đối thấp. Methotrexat được thải trừ chủ yếu qua thận và có thời gian bán thải từ 3-15 giờ tùy thuộc vào dùng liều thấp hay cao.

3 Chỉ định thuốc Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg)

Thuốc Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg) được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Phụ nữ mắc ung thư nguyên bào nuôi và bệnh lý nguyên bào nuôi tương tự.
• Phối hợp điều trị cho bệnh nhân mắc bạch cầu cấp dòng lympho.
• Điều trị và dự phòng cho bệnh nhân mắc hoặc có nguy cơ mắc bạch cầu màng não.
• Bệnh nhân mắc u lympho không Hodgkin, u sùi dạng nấm (u lympho T ở da).
• Bổ trợ cho bệnh nhân đang điều trị bệnh sarcom xương.
• Bệnh nhân mắc ung thư vú.
• Bệnh nhân mắc ung thư biểu mô vảy vùng đầu cổ di căn hoặc tái phát.
• Người bệnh vảy nến nặng, không đáp ứng với điều trị thông thường.
• Bệnh viêm khớp dạng thấp thể hoạt động, không đáp ứng hoặc không dung nạp các thuốc NSAIDs thông thường và viêm đa khớp tự phát thiếu niên.

4 Liều dùng – Cách dùng thuốc Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg)

4.1 Liều dùng

Liều dùng của Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg) phụ thuộc vào từng chỉ định và độ tuổi bệnh nhân:

• Người lớn
  • Ung thư nguyên bào nuôi và bệnh lý nguyên bào nuôi tương tự: uống từ 6-12 viên mỗi ngày, 1 đợt kéo dài 5 ngày và có thể lặp lại từ 3-5 đợt tùy vào chỉ định bác sĩ.
  • Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho: Liều tấn công, uống methotrexate 3,3 mg/m2 cùng prednison 40 – 60 mg/m2 mỗi ngày một lần trong 4 – 6 tuần. Sau khi bệnh thuyên giảm thì dùng liều duy trì uống 20 – 30 mg/m2/ tuần, tuần uống 2 lần.
  • U lympho không Hodgkin: Liều thường dùng của methotrexat để điều trị ung thư hạch Burkitt giai đoạn I và II là 10 – 25 mg/ngày, uống trong 4 – 8 ngày.
  • Bệnh ung thư bạch huyết giai đoạn III dùng methotrexat liều 0,625 – 2,5 mg/kg/ngày kết hợp với các thuốc khác.
  • U sùi dạng nấm (U lympho T ở da): Trong giai đoạn sớm của bệnh, uống 2-10 viên/lần/tuần. Bệnh nhân không đáp ứng có thể tăng liều lên 6-15 viên/lần, tuần uống 2 lần.
  • Viêm khớp dạng thấp: uống 3 viên/lần/tuần hoặc uống 1 viên/lần, cách nhau 12 giờ, dùng 3 liều liên tiếp.
  • Bệnh vảy nến uống 2-4 viên/tuần.
• Trẻ em
  • Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên: liều uống có thể bắt đầu với liều 10 mg/m2 mỗi tuần 1 lần.
• Bệnh nhân suy gan, suy thận cần kiểm tra chức năng gan thận để có thể hiệu chỉnh liều hợp lý.

4.2 Cách dùng

Đường uống

5 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc trong các trường hợp sau:

• Người dị ứng hay có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Người bệnh đang bị nhiễm khuẩn, cổ trướng hay mắc hội chứng suy giảm miễn dịch.
• Bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.
• Bệnh nhân có rối loạn tạo máu nghiêm trọng

6 Tác dụng phụ

Trong quá trình điều trị, người bệnh hóa trị ung thư thường gặp phải các tác dụng không mong muốn trên gan và đường hô hấp. Các tác dụng này có thể ít gặp hơn nếu dùng liều thấp trong điều trị bệnh về khớp.

• Tác dụng không mong muốn mà người dùng dễ gặp nhất là đau đầu nghiêm trọng, cứng gáy, nôn, sốt, liệt cơ tử chỉ, bại não, động kinh, hoặc hôn mê, hoại tử mất myelin có thể xảy ra nếu dùng điều trị lâu năm, suy tủy, ban đỏ da, rụng tóc, tăng hoặc giảm sắc tố da, loét miệng, sưng lưỡi, viêm nướu, buồn nôn, nôn, đi ngoài, chán ăn, thủng ruột, viêm niêm mạc, viêm họng, viêm phổi.
• Một số tác dụng phụ ít gặp hơn là gây đái tháo đường, đau khớp, hoại tử xương, loãng xương, viêm mạch, suy thận, rối loạn chức năng thận, sốc phản vệ, giảm sức đề kháng với nhiễm khuẩn, hội chứng thần kinh cấp, ban đỏ đa dạng, vảy nến, hội chứng Stevens-Johnson, tăng nhạy cảm ánh sáng, rối loạn lympho bào, chứng vú to ở nam giới, rối loạn chức năng sinh dục, ức chế sinh trứng hoặc sinh tinh trùng, tổn thương, hoại tử mô, hạ huyết áp, tắc mạch huyết khối, viêm màng ngoài tim,…

Nguy cơ xảy ra tác dụng phụ của thuốc phụ thuộc nhiều vào liều dùng.

7 Tương tác

Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg) cần phải lưu ý khi sử dụng cùng với các thuốc sau do sẽ tạo ra các tương tác bất lợi:

• Salicylat, sulphonamide, Diphenylhydantoin, tetracyclin, Cloramphenicol, p-aminobenzoic, thuốc lợi tiểu, thuốc điều trị đái tháo đường và các thuốc chống viêm có tính acid, penicillin, probenecid, thuốc ức chế bơm proton: tăng nồng độ thuốc trong máu, tăng độc tính của thuốc.
• Sulfamethoxazole/trimethoprim: gây suy tủy nặng.
• N2O: tăng độc tính của methotrexat.
• Leflunomide, azathioprin, Sulfasalazine, rượu: tăng độc tính lên gan, thận.
• Các chế phẩm có chứa acid folic: giảm tác dụng của methotrexate.

8 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

8.1 Lưu ý và thận trọng

Thận trọng với tác dụng hạ huyết áp của thuốc khi dùng cho bệnh nhân suy tim.

Bệnh nhân điều trị với methotrexate cần được định kỳ kiểm tra các chức năng gan, thận, thông số huyết học để có thể kịp thời phát hiện các tác dụng không mong muốn.

Bệnh nhân đang nhiễm khuẩn, loét dạ dày – tá tràng, bệnh nhân suy nhược cơ thể, suy tủy, suy gan hay người cao tuổi là những đối tượng cần thận trọng khi sử dụng thuốc.

Bệnh phổi do methotrexat có thể biến chứng nặng có thể xảy ra bất kỳ lúc nào kể cả liều thấp, bệnh nhân cần được chụp X-quang trước khi điều trị và theo dõi các dấu hiệu lâm sàng sát sao.

Nếu xuất hiện tiêu chảy, viêm loét miệng cần tạm ngưng sử dụng.

8.2 Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc tuyệt đối chống chỉ định đối với phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú. Methotrexat có thể gây quái thai và khiến thai nhi tử vong, người bệnh được khuyến cáo không mang thai  ít nhất 6 tháng sau khi kết thúc điều trị. Đối với người mẹ đang cho con bú thì không được cho trẻ bú ít nhất 1 tuần sau khi kết thúc điều trị với methotrexat.

8.3 Xử trí khi quá liều

Nếu người bệnh gặp các triệu chứng loét niêm mạc miệng, có dấu hiệu của ức chế tủy xương thì có thể dùng leucovorin calci càng sớm càng tốt, trong giờ đầu tiên. Không được tiêm leucovorin vào ống tủy sống. Leucovorin dùng chậm sau 1 giờ ít có tác dụng. Liều leucovorin thường bằng hoặc cao hơn liều methotrexat đã dùng. Khi dùng methotrexate liều cao hoặc quá liều, có thể dùng leucovorin truyền tĩnh mạch tới liều 75 mg trong 12 giờ. Sau đó dùng với liều 12 mg tiêm bắp, dùng 4 liều, cứ 6 giờ một lần.

Người bệnh cũng có thể được loại bỏ methotrexat bằng cách truyền máu hoặc lọc máu.

8.4 Bảo quản

Thuốc Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg) cần được bảo quản ở môi trường thoáng mát, khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 25 độ C.

9 Sản phẩm thay thế

Trong trường hợp thuốc Methocel 2.5 (Methotrexate Tablets IP 2,5mg) hết hàng, bạn đọc có thể tham khảo một số thuốc có cùng hoạt chất:

Terzence-2,5 của Công ty TNHH Dược phẩm Đạt Vi Phú cũng chứa 2.5mg Methotrexate được bán trên thị trường với giá 440.000 đồng / hộp 100 viên.

Methotrexate-Belmed 2,5mg của Belmedpreparaty RUE – Belarus được nhập khẩu và bán tại thị trường Việt Nam với giá 1.500.000 đồng / hộp 20 viên.

10 Nhà sản xuất

SĐK: 25/HD/AP/2003/F/CC

Nhà sản xuất: Công ty Celon Laboratories Pvt – Ấn Độ

Đóng gói: Hộp 10 vỉ x 10 viên.